肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒（Ⅱ相代謝）

UGT孵育系統(tǒng)（IPHASE UGT incubation system）

UGT（A） 丙甲菌素   1mL

UGT（B） D-葡萄糖二酸1,4-內(nèi)酯  1mL

UGT（C） UDPGA  1mL

肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒（Ⅱ相代謝）Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的肝微粒體體外孵育體系，是由制備的肝微粒體輔以氧化還原型輔酶，由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA），在模擬生理溫度及生理環(huán)境的條件下進(jìn)行生化反應(yīng)的體系。

推薦的孵育體系為：每個(gè)孵育體系總體積為200 µL，體系包括0.1M PH 7.4 的磷酸緩沖液，NADPH發(fā)生系統(tǒng)（1mM NADP，5 mM的6-磷酸葡萄糖，1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脫氫酶，3.3 mM的氯化鎂），UGT孵育系統(tǒng)（5 mM UDPGA，5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯，50μg/mg蛋白的丙甲菌素），0.5 mg/mL的肝微粒體蛋白，合適濃度的待測(cè)物，于37°C水浴孵育，每個(gè)樣品平行3次，將待測(cè)物換為7-羥基，作為陽(yáng)性對(duì)照， 陰性對(duì)照組分三組：a.只加UDPGA；b.只加A液、B液；c.不加UDPGA、A液、B液。于預(yù)設(shè)的反應(yīng)時(shí)間點(diǎn)，如0，5，10，15，30，60 min后加入等體積預(yù)冷的乙q終止反應(yīng)。

UGT孵育系統(tǒng)是Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的啟動(dòng)因子，主要成分包括UDPGA，D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯，丙甲菌素。

產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：

可直接用于體外代謝試驗(yàn)，省去了試劑配制的繁瑣過(guò)程，且試劑盒各組成成分經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。

適用范圍：

肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)

肝S9代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)

CPY450 酶抑制試驗(yàn)

YP450酶代謝表型分析試驗(yàn)

體外代謝二相代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)，推薦使用匯智泰康 II相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（二相代謝）試劑盒，匯智泰康針對(duì)藥物代謝研究的需要，以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)的，提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。根據(jù)微粒體種屬的不同，該試劑盒可分為人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。

ADME服務(wù)項(xiàng)目

肝微粒體代謝穩(wěn)定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

代謝表型研究

代謝產(chǎn)物鑒定

代謝途徑鑒定

種屬比較研究

CYPP450抑制實(shí)驗(yàn)（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

CYPP450誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)

血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定

血漿穩(wěn)定性試驗(yàn)

跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)

藥物-藥物相互作用

毒理學(xué)研究

ADME相關(guān)產(chǎn)品：

Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（化學(xué)抑制法/7種抑制劑）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/7種酶）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/單酶）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（單個(gè)酶）

NADPH再生系統(tǒng)

UGT孵育系統(tǒng)

0.1M PBS

肝微粒體（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝原代細(xì)胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

UGT酶

探針底物，代謝產(chǎn)物，抑制劑（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

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